ANALOGHI SINTETICI DELLO XANTUMOLO

CATEGORIA 

Classe C07D 
 

DISPONIBILITA'

Disponibile
 

FASE BREVETTUALE

Brevetto riconosciuto il 20/07/2015 n.0001416855   
 

INVENTORE

Dott.ssa Adriana Albini - non più afferente all’Azienda 
Dott.ssa Desirée Bartolini -  non più afferente all'azienda
 

CAMPO D'INTERESSE

La presente invenzione si riferisce a nuovi analoghi sintetici dello Xantumolo (XN), un calcone prenilato di origine naturale presente nel luppolo (Humulus Lupus).

DESCRIZIONE

Come dimostrato da numerosi studi, le abitudini alimentari possono influenzare lo stato di salute degli individui. Per questo motivo sono sempre più oggetto di analisi i composti naturali estratti da vegetali, per il loro impiego come integratori e in associazione a terapie convenzionali. Tra i composti maggiormente studiati, si ritrovano i flavonoidi, i quali hanno mostrato proprietà chemopreventive o terapeutiche in varie patologie. Tra queste molecole è possibile ritrovare lo Xantumolo (XN), il principale calcone contenuto nell’inflorescenza femminile della pianta del luppolo (Humulus Lupulus L. - Cannabaceae). Questa molecola è stata ampiamente studiata per le sue molteplici attività, tra le quali sono presenti le proprietà anti-invasiva, anti-proliferativa, anti-angiogenica, pro-apoptotica, anti-batterica, inibitoria sugli enzimi del citocromo P450 coinvolti nell’attivazione metabolica della carcinogenesi e antinfiammatoria, esercitata attraverso la riduzione della produzione di ossido nitrico (NO).
Purtroppo, la scarsa potenza e selettività di azione dello XN e dei suoi analoghi sintetici ad oggi noti, resta la necessità di individuare nuove molecole che siano più efficaci nei processi degenerativi caratterizzati da fenomeni di iperproliferazione cellulare, angiogenesi, distruzione tissutale da iperproteolisi non controllata e che possano mostrare migliori proprietà in termini di biodisponibilità, efficacia e ridotta tossicità rispetto a quanto noto.

Il presente brevetto è incentrato sulla produzione di analoghi sintetici dello XN che siano in grado di migliorare le caratteristiche dello XN naturale; in particolare, i composti dell’invenzione sono dotati di proprietà anti-angiogeniche, antiossidanti e chemiopreventive e la loro attività anti-proliferativa, anti-invasiva, anti-angiogenica è maggiore rispetto al composto naturale.
Ulteriore oggetto della presente invenzione è l’uso dei composti secondo l’invenzione come medicamenti. In particolare, i composti secondo l’invenzione possono essere utilizzati nella prevenzione e/o nel trattamento di patologie tumorali, infiammatorie, cardiovascolari o neurodegenerative, o come inibitori dell’angiogenesi, ad esempio nella prevenzione e/o nel trattamento dell’angiogenesi tumorale.
Infine, i composti oggetto del brevetto possono essere opportunamente formulati con eccipienti o veicoli farmaceuticamente accettabili.

TITOLARITA'

Azienda USL- IRCCS di Reggio Emilia con sede legale in Via Amendola n. 2 a Reggio Emilia contitolare con l'Università di PISA con pro-quota al 50%
 

DOCUMENTI

Attestato di brevetto.Trascrizione per fusione d'azienda.